乐伐替尼(lenvatinib)抗癌活性的效果怎样？

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摘要

　　乐伐替尼还称为是E7080/仑伐替尼/lenvatinib，商品名乐卫玛，乐伐替尼是日本卫材公司自主研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（靶点包括EGFR1

　　乐伐替尼(lenvatinib)还称为是E7080/仑伐替尼/lenvatinib，商品名乐卫玛(lenvima)，乐伐替尼(lenvatinib)是日本卫材公司自主研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等），通过作用于多个讯号通路控制肿瘤生长，抑制肿瘤血管生成，以高达阻止肿瘤进展，促进肿瘤去世的目的。

　　乐伐替尼(lenvatinib)是一种优秀的抗癌药品，鉴于其医治晚后期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的不俗表现，2020年9月，我国食(系统自动过滤词)（CFDA）批准面市，用于一线医治晚后期肝癌。乐伐替尼(lenvatinib)常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期增加、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率达到73%，其中3 级高血压的发生率为44%；出现心功能不全的几率为7%，主要表现为左或右心室功能减低，心力衰竭或肺水肿；动脉血栓栓塞(系统自动过滤词)的发生率为5%，出现3 级或更高级动脉血栓栓塞(系统自动过滤词)的几率为3%。

　　乐伐替尼(lenvatinib)药物的成分有酪氨酸激酶RTK抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。另外乐伐替尼(lenvatinib)还能够抑制住其他的RTKs，包括纤维生长因子

受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼(lenvatinib)与依维莫司(everolimus)联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗癌活性。