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现如今乐伐替尼(lenvatinib)已经获批于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌。乐伐替尼(lenvatinib)在医治肝细胞癌效果尤为显著,打破了索拉非尼(sorafenib)的一线统治地位。在医疗领域也有一定的突破,如2019SGO报道的乐伐替尼(lenvatinib)联合周
方案紫杉醇医治铂耐受药物卵巢癌,ORR71%;2018ASCO报道的乐伐替尼(lenvatinib)联合K药医治子宫内膜癌,ORR39.6%。
今年的2019ASCO摘要惊爆一项乐伐替尼(lenvatinib)联合来曲唑(letrozole)医治绝经后HR+乳腺癌的Ib/II期试验。内分泌医治一直是HR+晚后期乳腺癌患病者的标准医治方案,达到75%的HR+乳腺癌患病者存在RET过表达,研究表明为内分泌医治耐受药物的机制。RET也是乐伐替尼(lenvatinib)的靶点之一,临床前研究也证实了乐伐替尼(lenvatinib)和来曲唑(letrozole)的联合治疗效果。
2019ASCO爆出的这项Ⅰb期试验(3+3剂量递增),以研究乐伐替尼(lenvatinib)+来曲唑(letrozole)的安全特性和治疗效果。入组16例晚后期乳腺癌患病者,先吃乐伐替尼(lenvatinib)单药2周,在吃12周的乐伐替尼(lenvatinib)+来曲唑(letrozole)。84.6%, 66.7%, 和58.3%的患病者区别用过内分泌医治、CDK4/6抑制剂+内分泌医治、化学疗法。总体有效概率为50%,也是部分缓解率,无患病者完全缓解,疾病控制率为93.8%。其中12例转移扩散性乳腺癌患病者的12周DCR为91.7%(8例患病者既往用过CDK4/6抑制剂联合内分泌医治)。1例患病者部分缓解维持了48周,1例患病者40周后坚持部分缓解。
乐伐替尼(lenvatinib)是日本研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶点有EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)。乐伐替尼(lenvatinib)可以透过两个方式阻止恶性肿瘤细胞的活动:1.抑制肿瘤生成,2.抑制血管形成和过多的生长讯号,以高达肿瘤消减。在目前乐伐替尼价钱为213美元。
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