乐伐替尼(lenvatinib)(Lenvatinib)与靶点的结合模式与索拉非尼(sorafenib)不同

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所属分类:疗效
摘要

  乐伐替尼( Lenvatinib ) 亦是一种口服TKI,与索拉非尼相比,乐伐替尼一大重要特点是对FGFR1-4 的抑制。除激酶谱不同外,两种药品与靶点的结

  乐伐替尼(lenvatinib)( Lenvatinib) 亦是一种口服TKI,与索拉非尼(sorafenib)相比,乐伐替尼(lenvatinib)一大重要特点是对FGFR1-4 的抑制。除激酶谱不同外,两种药品与靶点的结合模式不同:索拉非尼(sorafenib)与VEGFR2 以经典II 型结合模式结合,而乐伐替尼(lenvatinib)是V 型结合模式,也是第一个V 型抑制剂,这种互相作用能够增加药品停留时间。

  2018 年8 月16 日,FDA 批准乐伐替尼(lenvatinib)用于不可外科手术的HCC 的一线医治,这是继2008 年FDA 批准一线使用药索拉非尼(sorafenib)后相隔十年的第二个一线药品。乐伐替尼(lenvatinib)与索拉非尼(sorafenib)一线医治肝癌的研究结果表明,乐伐替尼(lenvatinib)组主要终点OS 方面高达统计意义上的非劣效性,并在次要终点PFS,TTP 和ORR 方面取得了统计学和临床意义上的显著改善。

  乐伐替尼(lenvatinib)在总存活率方面并未取得明显优势,可能由于甲胎蛋白水平( AFP) 没有作为分层因子,AFP > 200 ng /mL 的患病者更多地被分配到乐伐替尼(lenvatinib)组,偏向索拉非尼(sora
乐伐替尼(lenvatinib)(Lenvatinib)与靶点的结合模式与索拉非尼(sorafenib)不同
fenib)导致组间不平衡。丙肝相关HCC 患病者数量也出现不平衡,再次偏向索拉非尼(sorafenib)。在调整AFP 失衡后的事后分析中,乐伐替尼(lenvatinib)组在OS 方面优于索拉非尼(sorafenib)( P = 0.0342) 。

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