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乐伐替尼(lenvatinib),又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名:乐卫玛(lenvima),是由日本的卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等),通过作用于多个讯号通路控制肿瘤生长,抑制肿瘤血管生成,以高达阻止肿瘤进展,促进肿瘤去世的目的。
乐伐替尼(lenvatinib)使用药史:2015年2月13日首获FDA批准用于医治分化型甲状腺癌患病者。2016年5月13日获得批准联合Everolimus用于医治肾细胞癌患病者。2020年8月17日再次获得FDA批准用于一线医治无法切除的肝细胞癌患病者。2020年9月14日在中国面市,批准用于一线医治无法切除的肝细胞癌患病者。乐伐替尼(lenvatinib)原本是日本卫材公司研发用于医治分化型甲状腺癌的成人患病者和联合药品依维莫司(everolimus)医治晚后期肾细胞癌。而后来在2020年8月16日,乐伐替尼(lenvatinib)才被美国FDA局(FDA)宣布批准成为医治不能切除的肝细胞癌的一线治疗方法。
乐伐替尼(lenvatinib)的靶点有哪一些?乐伐替尼(lenvatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂,能够被患病者直接用来抑制肿瘤生成或者抑制血管的形成和过多的生长讯号,间接性的抑制肿瘤。目前被应用于甲状腺癌、肾癌、肝癌等多个癌种。乐伐替尼(lenvatinib)主要针对的靶点有:VEGFR 1-3、FGFR 1-4、以及PDGFRα, c-KIT 和RET等。
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