乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制-

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所属分类:疗效
摘要

  乐伐替尼的作用机制,乐伐替尼是一种多激酶抑制剂,对fgfr1有较强的抑制作用。它通过抑制vegfr和fgfr具有抗血管生成的特性,以及直接抗肿瘤作用。根据三

  乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制,乐伐替尼(lenvatinib)是一种多激酶抑制剂,对fgfr1有较强的抑制作用。它通过抑制vegfr和fgfr具有抗血管生成的特性,以及直接抗癌作用。根据三期临床实验结果,乐伐替尼(lenvatinib)被批准用于雷-耐受药物dtc。这种药品在医治mtc和atc方面也显示出令人鼓舞的效果。还需要进一步研究乐伐替尼(lenvatinib)在atc中的治疗效果。

  在i期和ii期临床实验中,乐伐替尼(lenvatinib)(单用或联合使用)在多种实体肿瘤中表现出抗癌活性,包括非小细胞肺癌、转移扩散性肾癌、大肠癌、肉瘤和黑色素瘤。 乐伐替尼(lenvatinib)(select)和sorafenib(decision)的iii期临床实验均为多中心、国际、随机、双盲、安慰剂对照研究,其中rai耐受药物dtc。两项研究的主要终点都是pfs。决定只包括医治天真的患病者,并选择医治天真的患病者和那些之前接受过tki医治的患病者。经过17.1个月的中位随访,乐伐替尼(lenvatinib)医治组的中位pfs为18.3个月,安慰剂组为3.6个月(p0.001)。

  乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制,客观有效概率为65% (完全有效和部分有效)。在决策试验中,索拉非尼(sorafenib)医治的患病者中位pfs为10.8个月,而安慰剂医治的患病者中位pfs为5.8个月,随访中位数为16.2个月,客观反应率(仅部分反应)为12%。大多数没有部分反应的患病者在4周或更长时间内高达稳定的疾病。 常见的医治相关的不良(系统自动过滤词)与这两个孩子相似,包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、体重减轻。高血压是选择试验中最常见的不良(系统自动过滤词),67.8%的患病者报告有高血压,41.8%的患病者报告有更严重的高血压。

  在决策试验中,41%的患病者报告有高血压,只有9.7%的患病者报告有重度高血压。手足皮肤反应是决策试验中最常见的不良反应,有76.3%的患病者报告,而在特定试验中,只有32% 的患病者报告。在所选择的试验中,有6名患病者发生了与医治相关的致死不良(系统自动过滤词),但只有1名患病者发生了不良(系统自动过滤词)。这些致死的不良(系统自动过滤词)选择部分是由于血栓(系统自动过滤词)和肾衰竭。高血压是否会导致这些病症尚不明白。这些可能与高血压控制不良有关,加上高血压在接受乐伐替尼(lenvatinib)医治的病人中非常普遍,这就为积极的血压监控和医治提供了理由。

乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制-

  由于无法切除、晚后期或顽固性dtc和mtc的生存几率很低,因此对这些患病者开发有效的医治方式是非常重要的。在一项评估索拉非尼(sorafenib)一线医治后dtc的抢救治疗效果的研究中,接受另一种tki作为抢救治疗方法的患病者中位数为58.4个月,而仅接受索拉非尼(sorafenib)医治的患病者中位数为28.8个月(p0.013)。另一项评价苏尼替尼医治3例一线索拉非尼(sorafenib)医治失败后治疗效果的研究发现,患病者对二线医治有反应,联合pfs医治25-31个月能够高达部分反应或稳定的疾病。

  这些结果表明,患病者继续对二线tki有反应,失败后转用其他药品能够有效地挽救医治。在随机吃乐伐替尼(lenvatinib)的特定试验中,在以前接受医治的患病者中出现的长pfs值得注意,尽管尚不明白这些患病者是否在以前的tki中有进展。然而,乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制可能使它成为对放射性碘和其他tkis无效的甲状腺癌患病者的另一种有效选择。需要对甲状腺癌中的激酶抑制剂进行进一步的排序研究。乐伐替尼(lenvatinib)似乎是dtc中迄今为止最高的rrs之一,现已在美国和日本获批。这种药品已经在日本被批准,用于医治各种甲状腺癌。目前尚不明白这种较高的rr是否以较高的毒性为代价。然而,作为一种多激酶抑制剂,乐伐替尼(lenvatinib)是医治晚后期甲状腺癌的一种有前途的新药。老挝版乐伐替尼(lenvatinib)好多钱?乐伐替尼(lenvatinib)怎么选购?详情请扫码咨询:

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