乐伐替尼(lenvatinib)具有竞争性的多激酶抑制活性-

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所属分类:疗效
摘要

  乐伐替尼具有竞争性的多激酶抑制活性,乐伐替尼为喹啉羧肟类抗肿瘤化合物,化学名字为4-[3-氯-4-(环丙氨基甲酰胺)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-羧甲酰胺。

  乐伐替尼(lenvatinib)具有竞争性的多激酶抑制活性,乐伐替尼(lenvatinib)为喹啉羧肟类抗癌化合物,化学名字为4-[3-氯-4-(环丙氨基甲酰胺)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-羧甲酰胺。乐伐替尼(lenvatinib)在口服给药后迅速被吸收,tmax为1-4小时。在体外乐伐替尼(lenvatinib)广泛结合到人血浆蛋白(98-99%),主要是白蛋白,少于1-酸性糖蛋白和球蛋白。第一次剂量的表观分布体积中位数在50.5至92升之间,药品剂量在3.2至32mg之间。

  它被肝脏广泛代谢,并通过粪便排出。Cmax后血药浓度呈双指数下降,药品半衰期约为28小时。乐伐替尼(lenvatinib)是一种具有明显抗血管生成作用的抗癌药品。

  乐伐替尼(lenvatinib)的作用机制使其适用于具有相同生物学模式的不同肿瘤。它作为一种多酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体家族(vegfr1-3)、成纤维细胞生长因子受体受体家族(fgfr1-4)、血小板衍生生长因子受体α(pdgfr)、酪氨酸激酶受体(kit),并在转染受体(ret)过程中重排,阻断新血管的组装和成熟,减少肿瘤微环境的通透性。乐伐替尼(lenvatinib)具有竞争性的多激酶抑制活性。

  通过体外细胞实验建立了该药品的激酶抑制谱,测定了半最大抑制浓度(ic50)。采用酶联免疫吸附试验(elisa)和片外迁移率变化试验(msa)方式计算 ic50值,药品浓度范围为0.3ー10,000nmol/l。乐伐替尼(lenvatinib)具有竞争性的多激酶抑制活性,最敏感的是vegfr1-3相关激酶,其ic50区别为4.7nmol/l、3.0 nmol/l和2.3nmol/l。

  其他对乐伐替尼(lenvatinib)作用敏感的血管生成因子有:ret,ic50为6.4nmol/l,试剂盒ic50为85 nmo
乐伐替尼(lenvatinib)具有竞争性的多激酶抑制活性-
l/l,fgfr1-4,ic50区别为61,27,52和43nmol/l,pdgfr-,ic50为29nmol/l。在0.3ー260nmol/l范围内,用狄克逊图解法测定其抑制常数(ki)。乐伐替尼(lenvatinib)抑制1nmol/l的vegfr家族,ret为1.5nmol/l,fgfr1为221nmol/l,fgfr2为8.2nmol/l,fgfr3和kit区别为151nmol/l和11nmol/l。老挝乐伐替尼(lenvatinib)好多钱?老挝版乐伐替尼(lenvatinib)好多钱?详情请扫码咨询:

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