乐伐替尼(lenvatinib)对多种肿瘤有抗癌活性-

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所属分类:疗效
摘要

  乐伐替尼对多种肿瘤有抗肿瘤活性,通过阻断血管内皮生长因子讯号通路抑制肿瘤血管生成是医治甲状腺癌的一种有前途的策略。甲磺酸乐伐替尼(乐伐替尼)是一种有效的ve

  乐伐替尼(lenvatinib)对多种肿瘤有抗癌活性,通过阻断血管内皮生长因子讯号通路抑制肿瘤血管生成是医治甲状腺癌的一种有前途的策略。甲磺酸乐伐替尼(lenvatinib)(乐伐替尼(lenvatinib))是一种有效的vegf受体和其他原癌性和原癌性受体酪氨酸激酶抑制剂,包括成纤维细胞生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、kit和ret。我们检查了乐伐替尼(lenvatinib)对人甲状腺癌裸鼠移植瘤模型的抗癌活性。

  口服乐伐替尼(lenvatinib)对5例分化型甲状腺癌、5例未分化型甲状腺癌和1例髓样甲状腺癌异种移植瘤均有明显的抗癌作用。乐伐替尼(lenvatinib)对5dtc和5atc异种移植物也有抗血管生成活性,而对11种甲状腺癌细胞系中仅有2种具有抗增殖活性,即ro82-w-1和tt细胞。Westernblot分析表明,培养的ro82-w-1细胞高表达fgfr1,而乐伐替尼(lenvatinib)抑制fgfr1的磷酸化及其下游效应因子frs2。

  乐伐替尼(lenvatinib)对多种肿瘤有抗癌活性,乐伐替尼(lenvatinib)通过活化突变c634w抑制tt细胞ret的磷酸化。这些数据表明,在临床前人类甲状腺癌模型中,乐伐替尼(lenvatinib)主要通过抑制血管生成来提供抗癌活性,但也抑制fgfr和ret讯号通路。

  乐伐替尼(lenvatinib)抑制靶向vegf受体、fgf受体、pdgf受体、kit和ret的多重rtks。除了以vegfr2抑制为基础的抗血管生成活性外,乐伐替尼(lenvatinib)还以抑制携带ret/pct融合基因的ptc的ret磷酸化为基础的抗癌活性。乐伐替尼(lenvatinib)对多种肿瘤有抗癌活性,如dtc,mtc,黑色素瘤,子宫内膜和肝细胞癌。

  本研究旨在利用dtc、mtc和atc细胞系,评价乐伐替尼(lenvatinib)的抗癌活性,并探讨其在临床前人甲状腺癌模型中的作用方法。在这里,我们描述了乐伐替尼(lenvatinib)怎样抑制体内肿瘤生长和肿瘤诱导的血管生成的各种人类甲状腺癌异种移植模型。我们还发现乐伐替尼(lenvatinib)能直接抑制甲状腺癌细胞系的体外增殖,这些细胞系携带的突变会激活ret或者fgfr1过度表达。乐伐替尼(lenvatinib)有哪一些药厂的?有老挝版本的?老挝版乐伐替尼(lenvat
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