乐伐替尼(lenvatinib)抑制肿瘤血管生成-

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所属分类:疗效
摘要

  我们测定了乐伐替尼的抗肿瘤和抗血管生成活性,这是一种血管生成抑制剂,在11人甲状腺癌异种移植模型的3种组织学类别。口服乐伐替尼对裸鼠移植瘤生长有明显抑制作用

  我们测定了乐伐替尼(lenvatinib)的抗癌和抗血管生成活性,这是一种血管生成抑制剂,在11人甲状腺癌异种移植模型的3种组织学类别。口服乐伐替尼(lenvatinib)对裸鼠移植瘤生长有明显抑制作用,包括1ptc(主要类别dtc)、4ftc(另一主要类别dtc)、1mtc和5atc。在5dtc和5atc异种移植模型中,乐伐替尼(lenvatinib)抑制肿瘤血管生成,微血管密度下降。

  乐伐替尼(lenvatinib)抑制肿瘤血管生成,我们发现乐伐替尼(lenvatinib)在体外对11个人类甲状腺癌细胞株中的9个没有表现出有效的抗增殖活性,这表明乐伐替尼(lenvatinib)对广泛的人类甲状腺癌模型的抗癌活性主要来自其抗血管生成效应。我们采用qrt-pcr方式检查了5株dtc细胞系中13种rtks(包括乐伐替尼(lenvatinib)靶向rtks)的mrna表达水平,并与正常甲状腺细胞进行了对比。

  与nthy-ori3-1相比,wo82-w-1细胞fgfr1mrna表达上调,fgfr1mrna表达水平最高。Kit和pdgfmrna均在ro82-w-1细胞中高表达。选择性rtk抑制剂kit和pdgfr对ro82-w-1无抗增殖活性,而fgfr抑制剂pd166866和pd174073有抗增殖活性。与这些数据一致,westernblot分析显示ro82-w-1细胞过度表达fgfr1蛋白。

  总之,这些结果表明fgfr讯号通路在ro82-w-1细胞系中具有选择性作用。乐伐替尼(lenvatinib)抑制肿瘤血管生成,我们的结果显示,乐伐替尼(lenvatinib)在体内和体外都抑制了fgfr讯号通路。虽然乐伐替尼(lenvatinib)对vegfr1-r3、fgf
乐伐替尼(lenvatinib)抑制肿瘤血管生成-
r1-r4、kit、ret和pdgfr酪氨酸激酶具有抑制作用,但我们的数据表明乐伐替尼(lenvatinib)通过抑制fgfr讯号通路对ro82-w-1细胞系具有直接的抗癌活性。

  Fgfr1和fgfr3在分化良好的甲状腺癌中表达,atc细胞过表达fgfr4。研究乐伐替尼(lenvatinib)是否对具有活跃fgfr讯号通路的人类甲状腺癌有抗癌作用将是有趣的。老挝的乐伐替尼(lenvatinib)是啥规格的呢?什么样的包装?老挝版乐伐替尼(lenvatinib)好多钱?详情请扫码咨询:

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